随着集采常态化，普通制剂竞争压力加大，高技术、高壁垒的高端制剂不失為(wèi)一条创新(xīn)的“捷径”。相比于普通仿制药，高端制剂研发工艺及市场准入壁垒高，竞品较少；相比于创新(xīn)药，高端制剂研发周期短，能(néng)有(yǒu)效节约研发成本，降低研发风险。“十三五规划”提出重点发展脂质體(tǐ)、脂微球、纳米制剂等新(xīn)型给药系统，在國(guó)内，多(duō)款高端制剂已成销售“爆款”，多(duō)家企业抢跑脂质體(tǐ)、微球、口溶膜、吸入剂、胶束、纳米粒等高端制剂黄金赛道，包括石药、齐鲁、丽珠、绿叶、恒瑞等。
2款脂质體(tǐ)制剂超20亿，石药、绿叶领跑
國(guó)内已获批的脂质體(tǐ)制剂
来源：米内网中國(guó)公立医疗机构终端竞争格局
脂质體(tǐ)制剂是将药物(wù)包封于类脂质双分(fēn)子层内而形成的微型泡囊體(tǐ)，具有(yǒu)靶向性强、安全性高、缓释效果好、生物(wù)相容性高等特点，被认為(wèi)是目前最有(yǒu)应用(yòng)潜力的注射剂剂型之一。
目前國(guó)内已有(yǒu)多(duō)款脂质體(tǐ)制剂获批上市，盐酸多(duō)柔比星脂质體(tǐ)注射液、注射用(yòng)紫杉醇脂质體(tǐ)在2020年中國(guó)城市公立医院、县级公立医院、城市社區(qū)中心以及乡镇卫生院（简称中國(guó)公立医疗机构）终端的销售额均超过20亿元，其中注射用(yòng)紫杉醇脂质體(tǐ)為(wèi)绿叶制药的独家产品（含独家剂型，下同）。
在研的國(guó)产脂质體(tǐ)制剂
来源：米内网中國(guó)药品临床试验公示库
國(guó)内对于脂质體(tǐ)制剂的研发相对火热，包括布比卡因脂质體(tǐ)注射液、注射用(yòng)两性霉素B脂质體(tǐ)、盐酸米托蒽醌脂质體(tǐ)注射液、盐酸伊立替康脂质體(tǐ)注射液、注射用(yòng)前列地尔脂质體(tǐ)、注射用(yòng)多(duō)西他(tā)赛脂质體(tǐ)、盐酸多(duō)柔比星脂质體(tǐ)注射液等，其中盐酸伊立替康脂质體(tǐ)注射液竞争激烈，恒瑞、石药、绿叶等6家企业争夺國(guó)内首个。
从企业申报情况看，石药集团领跑，1款产品已获批，2款已报产，还有(yǒu)4款已获批临床或正在开展临床；绿叶制药也有(yǒu)1款产品获批，5款已获批临床或正在开展临床。
3款國(guó)产微球制剂获批，丽珠、绿叶领跑
國(guó)内部分(fēn)获批的微球制剂
来源：米内网中國(guó)公立医疗机构终端竞争格局
微球是经过微囊化技术，将药物(wù)分(fēn)散包埋在高分(fēn)子聚合物(wù)基质中的粒径约1-250微米之间的微小(xiǎo)球状实體(tǐ)。微球制剂既可(kě)延長(cháng)药物(wù)作用(yòng)时间、提高药效，又(yòu)大幅减少患者给药次数，提升患者用(yòng)药的方便性、依从性。
國(guó)内已上市的微球制剂中，注射用(yòng)醋酸亮丙瑞林缓释微球、注射用(yòng)醋酸亮丙瑞林微球在2020年中國(guó)公立医疗机构终端的销售额均超过10亿元。
在研的國(guó)产微球制剂
来源：米内网中國(guó)药品临床试验公示库
微球制剂市场前景广阔，吸引了不少企业布局。目前國(guó)内已有(yǒu)企业申报的微球制剂主要有(yǒu)注射用(yòng)罗替戈汀缓释微球、注射用(yòng)醋酸曲普瑞林微球、注射用(yòng)醋酸戈舍瑞林缓释微球、注射用(yòng)醋酸曲普瑞林缓释微球、注射用(yòng)醋酸奥曲肽微球、注射用(yòng)丙氨瑞林缓释微球等。
主要申报企业包括绿叶、丽珠、長(cháng)春金赛、齐鲁、安徽丰原药业等，其中丽珠、绿叶领跑，两家企业均有(yǒu)1款产品获批，5款已获批临床或正在开展临床。
吸入剂國(guó)产替代进行中，健康元、成都倍特领跑
吸入剂具有(yǒu)明显的临床优势。与口服剂相比，吸入剂可(kě)直接到达吸收或作用(yòng)部位，起效快且可(kě)避免肝脏首过效应；与肌肉注射、静脉滴注等相比，吸入剂具有(yǒu)起效快、疗效佳、全身不良反应少、给药简便等多(duō)种优势。
2020年中國(guó)公立医疗机构终端超10亿的吸入剂
来源：米内网中國(guó)公立医疗机构终端竞争格局
相比于其他(tā)高端制剂，吸入剂在國(guó)内的市场比较成熟，近年来随着越来越多(duō)的國(guó)产吸入剂获批上市，进口吸入剂的市场份额逐渐被蚕食。5款吸入剂在2020年中國(guó)公立医疗机构终端的销售额超过10亿元，其中吸入用(yòng)七氟烷由恒瑞主导市场。
目前已有(yǒu)超过100个國(guó)产吸入剂（以药品名%20申报企业名计）以新(xīn)注册分(fēn)类报产，从品种竞争情况看，盐酸氨溴索吸入溶液、复方异丙托溴铵吸入溶液、异丙托溴铵吸入溶液、吸入用(yòng)硫酸沙丁胺醇溶液、硫酸特布他(tā)林雾化吸入用(yòng)溶液等竞争激烈，其中盐酸氨溴索吸入溶液有(yǒu)近20家企业以新(xīn)分(fēn)类报产，2家企业已顺利获批生产并视同过评。
从企业申报情况看，健康元、四川普锐特（成都倍特子公司）、正大天晴药业、河北仁合益康、長(cháng)风药业、恒瑞等企业涉及品种数较多(duō)，其中健康元、四川普锐特已报产的吸入剂达10个及以上。
3款口溶膜制剂获批，齐鲁、恒瑞领跑
口腔速溶膜制剂是指药物(wù)与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂，供口服或粘膜使用(yòng)，具有(yǒu)给药方便、剂量准确、质量稳定、携带方便、适合儿童、老年及急救服用(yòng)等优点。目前國(guó)内已有(yǒu)3款口溶膜获批上市，分(fēn)别為(wèi)齐鲁的奥氮平口溶膜及孟鲁司特钠口溶膜，豪森的奥氮平口溶膜，3款产品均未在2020年产生销售。
在研的國(guó)产口溶膜制剂
来源：米内网中國(guó)药品临床试验公示库
目前國(guó)内注册申报的口溶膜制剂包括盐酸美金刚口溶膜、昂丹司琼口溶膜、他(tā)达拉非口溶膜、阿立哌唑口溶膜、盐酸多(duō)奈哌齐口溶膜等，其中他(tā)达拉非口溶膜竞争较為(wèi)激烈；涉及的适应症包括勃起功能(néng)障碍、阿尔茨海默病、精神分(fēn)裂症等。
主要申报企业包括齐鲁、恒瑞、力品药业、科(kē)伦药业等，齐鲁2款产品已获批，3款产品已报产，3款产品已获批临床；恒瑞暂无产品获批，但1款产品已报产，1款产品完成BE试验，2款产品已获批临床。
胶束制剂广泛用(yòng)于抗肿瘤药，这2款产品研发火热
胶束制剂具有(yǒu)增溶难溶药物(wù)、提高生物(wù)利用(yòng)度、靶向性、EPR效应等优点，在抗肿瘤药中的应用(yòng)较為(wèi)广泛。目前國(guó)内暂无胶束制剂获批，但已有(yǒu)多(duō)家企业布局。
在研的國(guó)产胶束制剂
来源：米内网中國(guó)药品临床试验公示库
目前國(guó)内注册申报的胶束制剂品种数不多(duō)，注射用(yòng)紫杉醇聚合物(wù)胶束、注射用(yòng)多(duō)西他(tā)赛聚合物(wù)胶束申报企业数较多(duō)，紫杉醇、多(duō)西他(tā)赛均属于紫杉烷类抗肿瘤药，其早期上市制剂需采用(yòng)表面活性剂增溶，存在较严重的不良反应，开发成脂质體(tǐ)、胶束、白蛋白结合型、纳米粒等新(xīn)型药物(wù)制剂可(kě)解决这个问题。
國(guó)内纳米制剂市场空白，研发进展相对缓慢
纳米粒是以天然或合成高分(fēn)子材料為(wèi)载體(tǐ)的固态载药胶體(tǐ)微粒，一般粒径為(wèi)10-1000nm。纳米粒对肝、脾、骨髓等部位具有(yǒu)被动靶向性，可(kě)作為(wèi)抗癌药的载體(tǐ)，也可(kě)提高抗生素、抗病毒药的治疗效果。
在研的國(guó)产纳米制剂
来源：米内网中國(guó)药品临床试验公示库
目前國(guó)内在研的纳米制剂品种数不多(duō)，主要包括非诺贝特片、注射用(yòng)多(duō)西他(tā)赛纳米粒、注射用(yòng)两性霉素B复合磷脂纳米脂质體(tǐ)、注射用(yòng)盐酸伊立替康纳米胶束、注射用(yòng)紫杉醇纳米粒等。
来源：米内网数据库
注：数据统计截至6月15日，获批及在研品种為(wèi)不完全统计，欢迎补充！
